Тиодазин - инструкция по применению. Динамико — новый препарат для повышения потенции Название таблетки голубого цвета круглые без деления

Среди психостимуляторов, наряду с кокаином, широко известны и экстази. Действие данного наркотика основано на активации серотониновой выработки, это гормональное вещество больше известно, как гормон счастья. Он воздействует на высшие головномозговые функции, в т. ч. на удовольствие и настроение. Серотонин вызывает переполненное ощущение счастья и любви. Исследования показали, что у лиц с пониженным и постоянно депрессивным настроением уровень серотонина серьезно понижен. Если же человек пребывает во влюбленном состоянии, то серотонин у него повышен.

Экстази — описание вещества

Этот препарат создавался в качестве эффективного средства для лечения патологических психологических состояний вроде депрессии, подавленности либо замкнутости. В восьмидесятых годах прошлого столетия экстази активно применяется и продвигается в качестве волшебного лекарственного препарата, быстро избавляющего от замкнутости, подавленности, депрессивного состояния и низкой самооценки.

Сегодня экстази – наркотик, активно распространяемый в клубах в таблетированной форме, реже в виде порошка либо капсул.

Внешне наркотик выглядит как разноцветные таблетки с различными рисунками, графической печатью или логотипами. Основу экстази составляет , но в конечном составе часто присутствуют примеси вроде , кофеина, метамфетамина, кетамина, декстрометорфана и пр. И именно от состава зависит то, как работает наркотик в каждом отдельном случае. Клубная молодежь искренне верит распространителям экстази, что таблетки абсолютно безопасны, на деле картина гораздо печальнее.

Применение

Употребление таблеток экстази, как правило, происходит в клубной среде. Молодежь глотает наркотик в виде таблеток. Некоторые раздавливают таблетки в порошок и вдыхают через нос, разбавляют и вводят внутривенно. Распространяют наркотик в ночных клубах, ночных вечеринках, в переходах или барах.

Эффект после употребления сохраняется на протяжении примерно 3-4 часов. Все это время человек испытывает тонизирующий эффект, его восприятие и ощущение времени искажается. Очень опасно сочетание таблеток со спиртным, поскольку подобная смесь может иметь непредсказуемые для здоровья последствия.

Свойства

При проникновении активных веществ таблетки в организм происходит мощный серотониновый выброс, однако по окончании эффекта человек испытывает чувство усталости и сильного раздражения.

Наркологи выделяют такие свойства экстази:

• Способность вызывать ощущение любви и эмоционального добродушия к окружающим, причем даже незнакомым;
• Глубокое ощущение эйфории, когда все вокруг кажется необыкновенно прекрасным;
• Таблетки уничтожают все психологические препятствия, исчезает неловкость, стеснение и скованность при общении;
• Человек буквально пышет активностью, которая затрагивает все сферы организма – умственную, психологическую, физическую и пр.

Но это лишь одна, радужная сторона, т. н. положительные свойства препарата.

Существуют и негативные эффекты от употребления экстази вроде:

• Гиперпотливости и расширения зрачков;
• Расстройства сна, перевозбуждения и избыточного беспокойства;
• На сердечно-сосудистую систему оказывается чрезмерная нагрузка, что проявляется повышением давления и учащением пульса, а также нарушениями ритма сердца;
• Тепловой удар, повышенная температура, лихорадка и судорожные сокращения;
• Подергивание век, спазм челюстных мышц, напряжение мышечных тканей;
• Головокружения и сухость ротовой слизистой;
• Обезвоживание;
• Трудности при дыхании.

Наркоман, употребляющий таблетки экстази, утрачивает внимание к традиционным органическим потребностям. Он не хочет пить, есть спать, все это становится неважным. Но после употребления, в сравнении с алкогольным похмельем, многократно сильнее и может растянуться на несколько дней.

Уличные названия

Экстази в клубной среде имеет и другие названия:

1. Экс-Ти-Си;
2. Колеса;
3. Таблы;
4. Кадиллак;
5. Экста;
6. Любовь;
7. Улыбка;
8. Калачи;
9. Бублики;
10. Диски;
11. Витамин Е;
12. Тапки и пр.

Виды

Экстази можно назвать практически любой таблетированный препарат на амфетаминовой основе. Дополнительно в них добавляют и другие психоактивные либо стимулирующие компоненты. Поэтому достаточно сложно определить заранее, какой именно эффект будет от употребления определенной таблетки.

Самыми распространенными видами экстази являются разноцветные и разноформные капсулы либо таблетки. Всего их около 1000 различных видов. Принимают их перорально, хотя некоторые их курят или вдыхают носом, редко вводят внутривенно.

Характерные симптомы употребления

Характерные симптомы употребления таблеток появляются примерно через 20 минут после приема:

1. По всему телу чувствуются покалывания;
2. В мышечных тканях ног и рук ощущается стойкое напряжение;
3. Гиперпотливость;
4. Интенсивное сердцебиение;
5. Дрожь в губах;
6. Пересыхание ротовой слизистой;
7. Легкое ощущение тошноты;
8. Изменения в дыхании.

Внешне у человека после употребления экстази можно отметить расширение зрачков, несвойственную раскованность и раскрепощенность, активность и чрезмерная общительность, ощущение эйфории, любвеобильность и острая нужда в доверительных отношениях. После употребления экстази ощущается неимоверный восторг, неуязвимость, прилив сил и энергии.

Но когда действие таблеток заканчивается, а это происходит примерно через 3-6 часов после приема, то возникает апатичное и подавленное состояние, сонливость и сильная усталость. Подобное самочувствие может продержаться несколько дней, потому как организму нужны дополнительные силы на восстановление.

Развитие зависимости

Поначалу наркотик экстази употребляется в небольших количествах, однако, со временем у организма вырабатывается привычка и стандартная доза уже перестает вызывать былой восторг, да и длительность действия заметно сокращается. В наркологической отрасли нет понятия физиологической зависимости от экстази. Люди, для которых применение подобных препаратов для расслабления и эмоциональной стимуляции вполне обычное дело, испытывают сильную психическую потребность в употреблении наркотика. Они считают эти таблетки единственном способом полноценного расслабления. Поэтому можно считать, что зависимость от подобных наркотических препаратов носит психологический характер, несмотря и на имеющиеся .

Если употреблять экстази постоянно и длительно, то постепенно происходит снижение уровня интеллекта, мозговая деятельность затормаживается, человек становится тупым. Серотониновые рецепторы разрушаются, что провоцирует меланхолическое и депрессивное состояние. Нередки случаи, когда в подобном состоянии эсктазисты совершают суицидальные действия, потому как не могут больше испытывать удовольствие и радость от жизни.

Со временем наркоману необходимо повышение дозировки, чтобы получить полноценный психоэмоциональный эффект. В подобной ситуации происходит многократное усиление разрушающего . Повышается вероятность передозировки, которая на фоне сильнейшей интоксикации и органической перегрузки часто заканчивается летально. Смертельно опасны таблетки экстази для лиц, страдающих сердечно-сосудистыми либо почечными патологиями, диабетом и психическими отклонениями.
Документальный фильм об экстази:

Catad_pgroup Антипсихотики (нейролептики)

Тиодазин - инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер П№ 014622/01-2002

Торговое название: Тиодазин

Международное непатентованное название:

Тиоридазин

Химическое название:
10--2-(метилтио)-10Н-фенотиазин (в виде гидрохлорида или тартрата)

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав препарата:
в 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержится:
активных веществ: Тиоридазина гидрохлорида 10, 25, 50 или 100 мг
неактивных веществ: лактоза, крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, диоксид кремния коллоидный, тальк, еудражит Е 100, натрия лаурилсульфат, полиэтиленгликоль.
Красители: закатно-желтый, индиго кармин, титана диоксид.

Описание:
Таблетки 10 мг: Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки от светло-оранжевого цвета до светло-оранжевого цвета с розовым оттенком, с делительной риской с одной стороны.
Таблетки 25 мг: Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки голубого цвета, с делительной риской с одной стороны.
Таблетки 50 мг: Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки желтого цвета, с делительной риской с одной стороны.
Таблетки 100 мг: Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки голубого цвета, без делительной риски.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик).

Код АТС .

Фармакологическое действие:
Тиоридазин - активное вещество препарата ТИОДАЗИН - относится к группе пиперидиновых производных фенотиазина.
Основные фармакологические свойства тиоридазина аналогичны таковым других фенотиазинов, однако его клинический спектр существенно отличается от спектра других препаратов этого класса. Отличительными чертами Тиодазина являются низкая способность вызывать экстрапирамидные нарушения, его достаточно выраженная седативная и анксиолитическая активность. Обладает умеренным альфа-адреноблокирующим и М-холиноблокирующим действием. Вызывает гипотензивный и противорвотный эффекты. При применении в низких дозах Тиодазин оказывает анксиолитическое действие. Снимает чувство напряженности и тревоги; эффективен также при слабо выраженных депрессивных расстройствах. При применении Тиодазина отмечается улучшение адаптации больных к окружающей действительности.
При применении в высоких дозах Тиодазин оказывает антипсихотическое действие. Тиодазин имеет широкий терапевтический диапазон. При применении в рекомендованном диапазоне доз препарат хорошо переносится.

Фармакокинетика:
Всасывание . Тиодазин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-4 часа после приема. Биодоступность составляет в среднем около 60%. Отмечена существенная межиндивидуальная вариабельность этого показателя. Связывание с белками высокое (более 95%).
Тиодазин проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко. Тиодазин и его основные метаболиты (сульфоридазин и мезоридазин) проникают через гематоэнцефалический барьер и обнаруживаются в спинно-мозговой жидкости. Отношение концентрации метаболитов в спинно-мозговой жидкости к их концентрации в плазме выше, чем это же отношение для неизмененного препарата, что свидетельствует о существенной роли метаболитов в реализации антипсихотического действия препарата.
Выведение. Выведение осуществляется, главным образом, с калом (50%), а также через почки (менее 4 % в виде неизменного препарата, около 30% - в виде метаболитов). Период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 10 часов.

Показания к применению:

A) Шизофрения и другие психозы

Лечение обострений шизофрении.

Лечение шизофрении хронического течения. Тиодазин показан также для длительного лечения больных, находящихся на стационарном лечении, и длительного поддерживающего лечения амбулаторных больных шизофренией.
Б) Синдромы тревоги и депрессии

В психиатрической практике - в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии больных ажитированной депрессией.

В общей медицинской практике - в качестве седативного средства и анксиолитика - лечение разнообразных синдромов, характеризующихся тревогой, сочетанием тревоги и депрессии, напряженностью и ажитацией, психосоматическими нарушениями и эмоциональными расстройствами.

Длительное лечение смешанных тревожно-депрессивных состояний или психотической депрессии.
B) Показания в гериатрической практике

В качестве нейролептического и антипсихотического средства - лечение тяжелых когнитивных расстройств и нарушений поведения у гериатрических пациентов с органическим поражением головного мозга различной степени тяжести.

В качестве анксиолитика или седативного средства - лечение состояний тревоги, смешанных тревожно-депрессивных состояний, сенильной ажитации и бессонницы.
Г) Показания в педиатрической практике

В качестве нейролептика - лечение детской шизофрении, а также тяжелых расстройств поведения на фоне умственной отсталости и органического поражения головного мозга.

В качестве анксиолитика или седативного средства - лечение состояний тревоги, напряженности, ажитации; лечение нарушений концентрации внимания у детей с выраженными отклонениями в поведении; лечение случаев гиперактивности, резистентных к стимулирующим средствам; лечение расстройств сна.
Д) Прочие показания

Лечение выраженных нарушений поведения у умственно отсталых взрослых пациентов и пациентов с дефицитарной симптоматикой.

Для уменьшения выраженности таких психических проявлений как тревога, ажитация, враждебность и галлюцинации при синдроме алкогольной абсистенции.

Рвота центрального генеза.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к тиоридазина гидрохлориду, тиоридазина основанию или любому другому компоненту препарата. Коматозные состояния или состояния тяжелого угнетения центральной нервной системы, анамнестические сведения о серьезных гематологических заболеваниях, в частности угнетение костно-мозгового кроветворения.
Анамнестические сведения о реакциях повышенной индивидуальной чувствительности, таких как тяжелая фотосенсибилизация или повышенная индивидуальная чувствительность к другим фенотиазинам.
Тяжелые заболевания сердца, особенно клинически значимые аритмии (в частности, желудочковая тахикардия). Беременность, период грудного вскармливания.
ТИОДАЗИН не следует назначать детям младше 2 лет.

Способ применения и дозы:

Дозу и время приема препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от заболевания и тяжести симптоматики. Начинать лечение рекомендуется с доз, находящихся на нижней границе указанного диапазона. Затем в процессе лечения дозу постепенно увеличивают до достижения максимальной эффективной. При достижение максимального терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей. Суточную дозу делят обычно на 2-4 приема.
Шизофрения и другие психозы
Обострения шизофрении у взрослых госпитализированных больных: 100-600 мг/сут - до максимальной дозы 800 мг/сут.
Шизофрения хронического течения: 100-600 мг/сут. у госпитализированных больных; 50-300 мг/сут - у амбулаторных больных.
Синдромы тревоги и депрессии
В психиатрической практике больным с ажитированной депрессией: 25-200 мг/сут.
В общей медицинской практике в качестве седативного средства и анксиолитика: 10-75 мг/сут.
В гериатрической практике
В качестве нейролептического/ антипсихотического средства: 25-200 мг/сут. В качестве анксиолитика/ седативного средства: 10-75 мг/сут.
В педиатрической практике
В качестве нейролептика для лечения тяжелых умственных и эмоциональных расстройств у детей в возрасте старше 2-х лет: 1-3 мг/кг/сут.
В качестве анксиолитика/ седативного средства у детей в возрасте старше 2-х лет: 0.5-2 мг/кг/сут.
Прочие показания
Лечение выраженных нарушений поведения у умственно отсталых взрослых пациентов и пациентов с дефицитарной симптоматикой: 100-600 мг/сут; максимальная доза - 800 мг/сут. Для уменьшения выраженности психических нарушений при синдроме алкогольной абстиненции: 100-200 мг/сут.
Лечение больных с дефицитом массы тела, нарушениями функции почек и/или печени, а также больных пожилого возраста и детей рекомендуется проводить под тщательным контролем и начинать с особенно малых доз и увеличивать их очень медленно.
У больных шизофренией, находящихся на стационарном лечении, четкий положительный эффект достигается обычно через 2-3 недели или более от начала лечения. У больных с хроническими психозами для достижения максимально выраженного эффекта может потребоваться от 6 недель до 6 месяцев. Напротив, у больных с острыми психозами улучшение состояния может быть отмечено через 24-48 часов.
В случае отмены длительной терапии Тиодазином его дозу рекомендуется снижать постепенно, в течение нескольких недель, поскольку внезапная отмена у больных, получавших препарат длительно или в высоких дозах, может привести в некоторых случаях к таким явлениям как тошнота, рвота, тремор, головокружение, беспокойство, возбуждение, бессонница, преходящие дискинезии. Эти явления могут создавать ошибочное впечатление возникновения у пациента депрессивного или психотического состояния.

Побочное действие:

Побочные эффекты Тиодазина, как и прочих фенотиазинов, зависят от дозы и, как правило, обусловлены выраженными фармакологическими эффектами препарата. При применении препарата в рекомендованном интервале доз нежелательные явления в большинстве случаев слабо выражены и носят преходящий характер. Тяжелые явления отмечаются при использовании высоких доз Тиодазина.
Со стороны ЦНС: седативное действие, сонливость; головокружение; иногда -нарушение сознания, психомоторное возбуждение, галлюцинации, повышенная раздражительность, головная боль; редко - судороги, экстрапирамидные симптомы (тремор, мышечная ригидность, акатизия, дискинезия, дистония), поздняя дискинезия; очень редко - депрессия, бессонница, злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны вегетативной нервной системы/антихолинергические эффекты: часто -сухость во рту, нечеткость зрения, парез аккомодации, заложенность носа; иногда -тошнота, рвота, диарея, запор, потеря аппетита, задержка или недержание мочи; редко -бледность, тремор; очень редко - паралитическая кишечная непроходимость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия; иногда-изменения ЭКГ (удлинение интервала QT), тахикардия; редко - аритмии; очень редко -трепетание-мерцание желудочков, внезапная смерть.
Со стороны эндокринной системы: часто, при длительном приеме - гиперпролактинемия, галакторея; иногда - аменорея, нарушения менструального цикла, изменение массы тела, нарушение эрекции и эякуляции; редко - приапизм; очень редко - нагрубание молочных желез, гинекомастия, периферические отеки.
Со стороны периферической крови: редко - лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; очень редко - анемия, лейкоцитоз.
Со стороны печени: иногда - отклонения от нормы активности печеночных ферментов; редко гепатит.
Со стороны кожных покровов: редко - дерматит, кожная сыпь (в т.ч. аллергическая), крапивница, повышенная фоточувствительность, ангионевротический отек.
Прочие: редко - отек в области околоушной железы, гипертермия, угнетение дыхания. При длительной терапии Тиодазином имеются сообщения о редких случаях пигментной ретинопатии, развившейся у пациентов, получавших препарат в дозе, превышающей рекомендованную максимальную дозу 800 мг в сутки. Лекарственные взаимодействия:
Метаболизм, опосредуемый цитохромом Р450 2В6. ТИОДАЗИН метаболизируется ферментом цитохромом Р450 2В6, и, кроме того, сам является ингибитором этого пути метаболизма. В связи с этим препараты, ингибирующие данный изофермент (например, циметидин, флуоксетин, пароксетин, моклобемид), могут усиливать и удлинять эффекты Тиодазина.
Трицклические антидепрессанты . Одновременное применение трициклических антидепрессантов и производных фенотиазина может приводить к повышению концентрации в плазме этих лекарственных средств и / или производного фенотиазина, что может привести к возникновению сердечных аритмий.
Противосудорожные средства. Тиодазин, как и другие фенотиазины, может снижать порог судорожной готовности. При одновременном применении с Тиодазином возможно повышение или снижение концентрации в сыворотке фенитоина, в связи с чем может потребоваться коррекция его дозы. При совместном применении Тиодазина и карбамазепина концентрации этих препаратов в сыворотке не изменяются.
Антигипертензивные средства и бета-адреноблокаторы. Вследствие подавления метаболизма совместное применение данных средств Тиодазином может привести к повышению концентраций в плазме каждого из препаратов, что, вероятно, может привести к выраженной гипотензии, нарушениям ритма сердца или побочным эффектам со стороны ЦНС.
Непрямые антикоагулянты. Совместное применение с Тиодазином может вызвать усиление гипопротромбинемического действия что связано, главным образом, с конкурентным взаимодействием на уровне ферментов. В этом случае необходим тщательный контроль концентрации протромбина в плазме.
Средства с угнетающим воздействием на ЦНС. Тиодазин может усиливать эффекты алкоголя и других средств, обладающих угнетающим воздействием на ЦНС, бензодиазепинов, наркотических анальгетиков, барбитуратов, антидепрессантов и средств для наркоза.
Ингибиторы МАО . Одновременное применение ингибитора МАО и Тиодазина может удлинять и усиливать седативное и антимускариновое действие каждого из препаратов.
Препараты лития . Возможно возникновение тяжелых нейротоксических осложнений, экстрапирамидных нарушений и сомнамбулизма у пациентов, получавших одновременно препарат лития и производное фенотиазина, включая Тиодазин.
Средства с антихолинергическим действием . При одновременном применении с Тиодазином возможно усиление антихолинергических эффектов М-холиноблокаторов (атропиноподобных средств), антигистаминных препаратов и трициклических антидепрессантов, вплоть до таких проявлений как "атропиновый психоз", выраженный запор, паралитическая кишечная непроходимость, гиперпирексия с возможным тепловым ударом. В этих случаях показано тщательное наблюдение за пациентом и коррекция доз препаратов.
Противопаркинсонические средства. При одновременном применении Тиодазина и леводопы возможно ослабление эффектов каждого из препаратов.
Сосудосуживающие средства. Благодаря своим ɑ-адреноблокирующим свойствам, Тиодазин может ослаблять прессорный эффект сосудосуживающих средств (эпинефрина, допамина, эфедрина, фенилэфрина).
Хинидин . При одновременном применении хинидина и Тиодазина возможно усиление угнетающего воздействия хинидина на миокард.
Антиаритмические средства /удлинение интервала QТ . Учитывая, что фенотиазины, в том числе Тиодазин, могут вызывать такие изменения ЭКГ как удлинение интервала QT, следует соблюдать осторожность при их одновременном применении с препаратами, обладающими аналогичным свойством.
Тиазидиые диуретики. . Одновременное применение Тиодазина и тиазидного диуретика может привести к выраженной артериальной гипотензии. Кроме того, вызванная диуретиком гипокалиемия может усиливать кардиотоксические эффекты Тиодазина.
Противодиабетические средства. Тиодазин влияет на углеводный обмен, в связи с чем при его применении может нарушаться стабильное состояние пациента, достигнутое на фоне лечения противодиабетическими средствами.
Антацидные и противодиарейные средства могут уменьшать всасывание из желудочно-кишечного тракта Тиодазина. Предупреждения
С особой осторожностью применяют у пациентов с глаукомой (особенно закрытоугольная форма), с сердечно-сосудистыми заболеваниями, тяжелыми заболеваниями органов дыхания, почечной недостаточностью, болезнью Паркинсона, эпилепсией, гипертрофией предстательной железы, миастенией, феохромоцитомой.
В период лечения Тиодазином запрещается прием алкоголя, а также вождение транспортных средств, работы с механизмами и других видов деятельности, требующих быстроты реакции. Передозировка.
Усиление побочных эффектов, появление острых нейролептических реакций. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы.
Меры помощи: прекращение терапии Тиодазином и любыми другими антипсихотическими препаратами (нейролептиками), назначение корректоров (центральных холиноблокаторов), назначение высоких доз активированного угля, промывание желудка, при судорогах внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропных препаратов, витаминов группы В и С, тщательное мониторирование функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной системы, симптоматическая терапия.
При судорогах следует избегать применения барбитуратов, поскольку они могут усиливать угнетение дыхания, вызванное фенотиазиновым производным.

Форма выпуска:

по 10 таблеток в алюминиевых стрипах, по 10 стрипов в картонной коробке.

Условия отпуска из аптек:

Список Б.
Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения:

При температуре не выше +25° С, в сухом, защищенном от света, недоступном для детей, месте.

Срок годности:

4 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Производитель:

"Сан Фармасьютикл Индастриз Лтд.", Индия. 117420, ул. Профсоюзная, дом 57, офис 722

Лекарственная форма:   таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав:

Одна таблетка содержит:

действующее вещество : дезлоратадин 5 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 145,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая 14,8 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 3,7 мг, крахмал прежелатинизированный 5,55 мг, кроскармеллоза натрия 1,85 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 1,85 мг, магния стеарат 1,85 мг;

состав оболочки: опадрай II голубой (лактозы моногидрат 36,0%, гипромеллоза (Е464) 28,0%, титана диоксид (Е171) 23,0%, полиэтиленгликоль (макрогол) (Е1521) 10,0%, индигокармин (Е132) 2,5%, бриллиантовый голубой (Е133) 0,380%, железа оксид желтый (Е172) 0,120%) 4,967 мг, эмульсия симетикона 0,033 мг.

Описание: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета. Допустима незначительная шероховатость поверхности. Цвет таблеток на изломе - белый или белый с желтоватым оттенком. Фармакотерапевтическая группа: Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор АТХ:  

R.06.A.X Прочие антигистаминные препараты для системного применения

R.06.A.X.27 Дезлоратадин

Фармакодинамика:

Антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакции аллергического воспаления, в том числе - высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкин-4, интерлейкин-6, интерлейкин-8, интерлейкин-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клиникофармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на электрокардиограмме. Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.

Фармакокинетика:

Дезлоратадин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Определяется в плазме крови через 30 минут после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается в среднем через 3 часа после приема. Не проникает через гематоэнцефалический барьер, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7,5 мг 1 раз в день. не является ингибитором изоферментов CYP 3A 4 и CYP 2D 6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (менее 2%) и через кишечник (менее 7%) в неизмененном виде. Период полувыведения - в среднем 27 часов.

Показания:

-Аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);

- крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи). Противопоказания:

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата или к лоратадину;

Беременность и период лактации (грудное вскармливание);

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

Тяжелая почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения дезлоратадина во время беременности.

Активное вещество выводится с грудным молоком, поэтому применение лекарственного препарата НАЛОРИУС® во время кормления грудью противопоказано.

Способ применения и дозы:

Для приема внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком и запивать водой. Препарат желательно принимать регулярно в одно и то же время суток, независимо от времени приема пищи.

Взрослым и подросткам от 12 лет - по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки.

При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата следует возобновить. При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) препарат следует принимать в течение всего периода экспозиции аллергена.

Побочные эффекты:

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (≥1/100 до ≤1/10), частота которых была несколько выше, чем при приеме плацебо ("пустышки"): повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %).

У детей в возрасте 12 - 17 лет, по результатамклинических исследований, наиболее часто встречающимся побочным эффектом являлась головная боль (5,9 %), частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6,9 %). Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.

По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны психики : очень редко -галлюцинации.

Со стороны нервной системы : часто - головная боль; очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : очень редко - повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна - желтуха.

Со стороны пищеварительной системы : часто - сухость во рту; очень редко - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : очень редко - тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна - удлинение интервала QT.

Со стороны опорно-двигательного аппарата : очень редко - миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей : частота неизвестна - фотосенсибилизация.

Общие расстройства : часто - повышенная утомляемость; очень редко - анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в том числе крапивница; частота неизвестна - астения.

Пострегистрационный период.

Дети: частота неизвестна - удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы

Прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

Лечение

При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Взаимодействие:

Не выявлено клинически-значимых взаимодействий в исследованиях при совместном применении с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином. Одновременный прием пищи или употребление грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата. не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему. Тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.

Особые указания:

С осторожностью назначают НАЛОРИУС® при тяжелой почечной недостаточности.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

При развитии нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость, головокружение, галлюцинации, не рекомендуется выполнение действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.

Упаковка:

По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек: Без рецепта Регистрационный номер: ЛП-002472 Дата регистрации: 22.05.2014 / 23.11.2017 Дата окончания действия: 22.05.2019 Владелец Регистрационного удостоверения: НАНОЛЕК, ООО Россия Производитель:   Представительство:   НАНОЛЕК, ООО Дата обновления информации:   28.05.2018 Иллюстрированные инструкции

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

от светло-оранжевого цвета до светло-оранжевого с розовым оттенком цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны.

Состав оболочки: гипромеллоза (Е5 премиум), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид; красители - солнечный закат желтый, .

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, метилпарагидроксибензоат натрия (метилпарабен натрия), тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза (Е5 премиум), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, краситель индигокармин.

10 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (10) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, К30 (поливинилпирролидон К30), тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: сополимер бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата (Эудрагит Е100), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, краситель хинолиновый желтый.

10 шт. - стрипы из алюминиевой фольги (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Тиоридазин - активное вещество препарата Тиодазин - относится к группе пиперидиновых производных фенотиазина.

Основные фармакологические свойства тиоридазина аналогичны таковым других фенотиазинов, однако его клинический спектр существенно отличается от спектра других препаратов этого класса. Отличительными чертами тиоридазина являются низкая способность вызывать экстрапирамидные нарушения, его достаточно выраженная седативная и анксиолитическая активность. Обладает умеренным альфа-адреноблокирующим и м-холиноблокирующим действием. Вызывает гипотензивный и эффекты. Препарат может удлинять интервал QT.

При применении в низких дозах тиоридазин оказывает анксиолитическое действие. Снимает чувство напряженности и тревоги; эффективен также при слабо выраженных депрессивных расстройствах. При применении тиоридазина отмечается улучшение адаптации больных к окружающей действительности.

При применении в высоких дозах тиоридазин оказывает антипсихотическое действие. Тиоридазин имеет широкий терапевтический диапазон. При применении в рекомендованном диапазоне доз препарат хорошо переносится.

Фармакокинетика

Всасывание

Тиоридазин быстро всасывается из жКТ. C max достигаются через 2-4 ч после приема. Биодоступность составляет в среднем около 60%. Отмечена существенная межиндивидуальная вариабельность этого показателя. Связывание с белками высокое (более 95%).

Тиоридазин проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко. Тиоридазин и его основные метаболиты (сульфоридазин и мезоридазин) проникают через ГЭБ и обнаруживаются в спинно-мозговой жидкости. Отношение концентрации метаболитов в спинно-мозговой жидкости к их концентрации в выше, чем это же отношение для неизмененного препарата, что свидетельствует о существенной роли метаболитов в реализации антипсихотического действия препарата.

Выведение

Выведение осуществляется, главным образом, с калом (50%), а также через почки (менее 4% в виде неизменного препарата, около 30% - в виде метаболитов). T 1/2 составляет приблизительно 10 ч.

Показания

Шизофрения и другие психозы:

— лечение обострений шизофрении;

— лечение шизофрении хронического течения. Тиодазин показан также для длительного лечения больных, находящихся на стационарном лечении, и длительного поддерживающего лечения амбулаторных больных шизофренией.

Синдромы тревоги и депрессии:

— в психиатрической практике - в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии больных ажитированной депрессией;

— в общей медицинской практике - в качестве седативного средства и анксиолитика - лечение разнообразных синдромов, характеризующихся тревогой, сочетанием тревоги и депрессии, напряженностью и ажитацией, психосоматическими нарушениями и эмоциональными расстройствами;

— длительное лечение смешанных тревожно-депрессивных состояний или психотической депрессии.

Показания в гериатрической практике:

— в качестве нейролептического и антипсихотического средства - лечение тяжелых когнитивных расстройств и нарушений поведения у гериатрических пациентов с органическим поражением головного мозга различной степени тяжести;

— в качестве анксиолитика или седативного средства - лечение состояний тревоги, смешанных тревожно-депрессивных состояний, сенильной ажитации и бессонницы;

Показания в педиатрической практике:

— в качестве нейролептика - лечение детской шизофрении, а также тяжелых расстройств поведения на фоне умственной отсталости и органического поражения головного мозга;

— в качестве анксиолитика или седативного средства - лечение состояний тревоги, напряженности, ажитации; лечение нарушений концентрации внимания у детей с выраженными отклонениями в поведении; лечение случаев гиперактивности, резистентных к стимулирующим средствам; лечение расстройств сна.

Прочие показания:

— лечение выраженных нарушений поведения у умственно отсталых взрослых пациентов и пациентов с дефицитарной симптоматикой;

— для уменьшения выраженности таких психических проявлений как тревога, ажитация, враждебность и галлюцинации при синдроме алкогольной абсистенции;

— рвота центрального генеза.

Противопоказания

— повышенная индивидуальная чувствительность к тиоридазина гидрохлориду, тиоридазина основанию или любому другому компоненту препарата;

— коматозные состояния или состояния тяжелого угнетения центральной нервной системы, анамнестические сведения о серьезных гематологических заболеваниях, в частности, угнетение костно-мозгового кроветворения.

— анамнестические сведения о реакциях повышенной индивидуальной чувствительности, таких как тяжелая фотосенсибилизация или повышенная индивидуальная чувствительность к другим фенотиазинам;

— одновременный прием с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT;

— врожденное удлинение интервала QT, аритмии (в том числе в анамнезе);

— одновременный прием ингибиторов или субстратов изофермента CYP2D6;

— тяжелое угнетение сознания (в том числе кома) любой этиологии (в том числе после применения лекарственных средств);

— тяжелая артериальная гипертензия или артериальная гипотензия;

— тяжелые заболевания сердца, особенно клинически значимые аритмии (в частности, желудочковая тахикардия);

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Беременность, период грудного вскармливания;

— детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью : алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастают потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими лекарственными средствами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой другими лекарственными средствами), пожилой возраст.

Дозировка

Дозу и время приема препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от заболевания и тяжести симптоматики. Начинать лечение рекомендуется с доз, находящихся на нижней границе указанного диапазона. Затем в процессе лечения дозу постепенно увеличивают до достижения максимально эффективной. При достижении максимального терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей. Суточную дозу делят обычно на 2-4 приема.

Шизофрения и другие психозы:

Обострения шизофрении у взрослых госпитализированных больных: 100-600 мг/сут - до максимальной дозы 800 мг/сут.

Шизофрения хронического течения: 100-600 мг/сут - у госпитализированных больных; 50-300 мг/сут - у амбулаторных больных.

Синдромы тревоги и депрессии:

В психиатрической практике больным с ажитированной депрессией: 25-200 мг/сут.

В общей медицинской практике в качестве седативного средства и анксиолитика: 10-75 мг/сут.

В гериатрической практике:

В качестве нейролептического/антипсихотического средства: 25-200 мг/сут.

В качестве анксиолитика/седативного средства: 10-75 мг/сут.

В педиатрической практике:

В качестве нейролептика для лечения тяжелых умственных и эмоциональных расстройств у детей в возрасте старше 3-х лет: 1 -4 мг/кг/сут.

В качестве анксиолитика/седативного средства у детей в возрасте старше 3-х лет: 0.5 - 2 мг/кг/сут.

Прочие показания:

Лечение выраженных нарушений поведения у умственно отсталых взрослых пациентов и пациентов с дефицитарной симптоматикой: 100-600 мг/сут; максимальная доза - 800 мг/сут.

Для уменьшения выраженности психических нарушений при синдроме алкогольной абстиненции: 100-200 мг/сут.

Лечение больных с дефицитом массы тела, нарушениями функции почек и/или печени, а также больных пожилого возраста и детей рекомендуется проводить под тщательным контролем и начинать с особенно малых доз и увеличивать их очень медленно.

У больных шизофренией, находящихся на стационарном лечении, четкий положительный эффект достигается обычно через 2-3 недели или более от начала лечения. У больных с хроническими психозами для достижения максимально выраженного эффекта может потребоваться от 6 недель до 6 месяцев. Напротив, у больных с острыми психозами улучшение состояния может быть отмечено через 24-48 ч.

В случае отмены длительной терапии Тиодазином его дозу рекомендуется снижать постепенно, в течение нескольких недель, поскольку внезапная отмена у больных, получавших препарат длительно или в высоких дозах, может привести в некоторых случаях к таким явлениям как тошнота, рвота, тремор, головокружение, беспокойство, возбуждение, бессонница, преходящие дискинезии. Эти явления могут создавать ошибочное впечатление возникновения у пациента депрессивного или психотического состояния.

Побочные действия

Побочные эффекты Тиодазина, как и прочих фенотиазинов, зависят от дозы и, как правило, обусловлены выраженными фармакологическими эффектами препарата. При применении препарата в рекомендованном интервале доз нежелательные явления в большинстве случаев слабо выражены и носят преходящий характер. Тяжелые явления отмечаются при использовании высоких доз Тиодазина.

Со стороны ЦНС: часто - седативное действие, сонливость; головокружение; нечасто - нарушение сознания, психомоторное возбуждение, галлюцинации, повышенная раздражительность, головная боль; редко - судороги, экстрапирамидные симптомы (тремор, мышечная ригидность, акатизия, дискинезия, дистония), поздняя дискинезия; очень редко - депрессия, бессонница, злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны вегетативной нервной системы / м-холиноблокирующие эффекты: часто - сухость во рту, нечеткость зрения, парез аккомодации, заложенность носа; нечасто - тошнота, рвота, диарея, запор, потеря аппетита, задержка или недержание мочи; редко - бледность, тремор; очень редко - паралитическая кишечная непроходимость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия; нечасто - изменения ЭКГ (удлинение интервала QT), тахикардия; редко - аритмии; очень редко - трепетание-мерцание желудочков, внезапная смерть.

Со стороны эндокринной системы: часто, при длительном приеме - гиперпролактинемия, галакторея; нечасто - аменорея, нарушения менструального цикла, изменение массы тела, нарушение эрекции и эякуляции; редко - приапизм; очень редко - нагрубание молочных желез, гинекомастия, периферические отеки.

Со стороны периферической крови: редко - лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; очень редко - анемия, лейкоцитоз.

Со стороны печени: нечасто - отклонения от нормы активности печеночных ферментов; редко - гепатит.

Со стороны кожных покровов: редко - дерматит, кожная сыпь (в т.ч. аллергическая),крапивница, повышенная фоточувствительность, ангионевротический отек.

Прочие: редко - отек в области околоушной железы, гипертермия, угнетение дыхания.

Передозировка

При длительной терапии Тиодазином имеются сообщения о редких случаях пигментной ретинопатии, развившейся у пациентов, получавших препарат в дозе, превышающей рекомендованную максимальную дозу 800 мг/сут.

Усиление побочных эффектов, появление острых нейролептических реакций. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы.

Меры помощи: прекращение терапии Тиодазином и любыми другими антипсихотическими препаратами (нейролептиками), назначение корректоров (центральных холиноблокаторов), назначение высоких доз активированного угля, промывание желудка, при судорогах внутривенное введение диазепама, раствора , ноотропных препаратов, витаминов группы В и С, тщательное мониторирование функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной системы, симптоматическая терапия.

При судорогах следует избегать применения барбитуратов, поскольку они могут усиливать угнетение дыхания, вызванное фенотиазиновым производным.

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм, опосредуемый изоферментом CYP2D6: тиоридазин метаболизируется изоферментом CYP2D6, кроме того, сам является ингибитором этого изофермента. В связи с этим препараты, ингибирующие данный изофермент (например, флуоксетин, пароксетин, моклобемид), могут усиливать и удлинять эффекты Тиодазина.

Трициклические антидепрессанты: одновременное применение трициклических антидепрессантов и производных фенотиазина может приводить к повышению концентрации в плазме этих лекарственных средств и/или производного фенотиазина, что может привести к возникновению аритмий.

Противосудорожные средства: тиоридазин, как и другие фенотиазины, может снижать порог судорожной готовности. При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение или снижение концентрации в сыворотке фенитоина, в связи с чем может потребоваться коррекция его дозы. При совместном применении тиоридазина и карбамазепина концентрации этих препаратов в сыворотке не изменяются.

Антигипертензивные средства и бета-адреноблокаторы: вследствие подавления метаболизма совместное применение данных средств тиоридазином может привести к повышению концентраций в плазме каждого из препаратов, что, вероятно, может привести к выраженному снижению АД, нарушениям ритма сердца или побочным эффектам со стороны центральной нервной системы.

Непрямые антикоагулянты: совместное применение с тиоридазином может вызвать усиление гипопротромбинемического действия, что связано, главным образом, с конкурентным взаимодействием на уровне изоферментов цитохрома Р450. В этом случае необходим тщательный контроль концентрации протромбина в плазме.

Средства с угнетающим воздействием на центральную нервную систему: тиоридазин может усиливать эффекты алкоголя и других средств, обладающих угнетающим воздействием на центральную нервную систему, бензодиазепинов, наркотических анальгетиков, барбитуратов, антидепрессантов и средств для наркоза.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): одновременное применение ингибиторов МАО и тиоридазина может удлинять и усиливать седативное и м-холиноблокирующее действие каждого из препаратов.

Препараты лития: возможно возникновение тяжелых нейротоксических осложнений, экстрапирамидных нарушений и сомнамбулизма у пациентов, получавших одновременно препарат лития и производное фенотиазина, включая тиоридазин.

Средства с м-холиноблокирующим действием: при одновременном применении с тиоридазином возможно усиление м-холиноблокирующих эффектов м-холиноблокаторов (атропиноподобных средств), антигистаминных препаратов и трициклических антидепрессантов, вплоть до таких проявлений как «атропиновый психоз», выраженный запор, паралитическая кишечная непроходимость, гиперпирексия с возможным тепловым ударом. В этих случаях показано тщательное наблюдение за пациентом и коррекция доз препаратов.

Противопаркинсонические средства: при одновременном применении тиоридазина и леводопы возможно ослабление эффектов каждого из препаратов.

Сосудосуживающие средства: благодаря своим α-адреноблокирующим свойствам, тиоридазин может ослаблять прессорный эффект сосудосуживающих средств (эпинефрина, допамина, эфедрина, фенилэфрина).

Хинидин: при одновременном применении хинидина и тиоридазина возможно усиление угнетающего воздействия хинидина на миокард.

Антиаритмические средства/удлинение интервала QT: учитывая, что фенотиазины, в том числе тиоридазин, могут вызывать такие изменения ЭКГ как удлинение интервала QT, следует соблюдать осторожность при их одновременном применении с препаратами, обладающими аналогичным свойством.

Тиазидные диуретики: одновременное применение тиоридазина и тиазидного диуретика может привести к выраженной артериальной гипотензии. Кроме того, вызванная диуретиком гипокалиемия может усиливать кардиотоксические эффекты тиоридазина. Гипогликемические средства: тиоридазин влияет на углеводный обмен, в связи с чем при его применении может нарушаться толерантность пациента к глюкозе, достигнутая на фоне лечения гипогликемическими средствами.

Антацидные и противодиарейные средства могут уменьшать всасывание из ЖКТ тиоридазина.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с глаукомой (особенно закрытоугольная форма), с сердечно-сосудистыми заболеваниями, тяжелыми заболеваниями органов дыхания, почечной недостаточностью, болезнью Паркинсона, эпилепсией, гипертрофией предстательной железы, миастенией, феохромоцитомой.

В период лечения Тиодазином запрещается прием алкоголя, а также вождение транспортных средств, работы с механизмами и других видов деятельности, требующих быстроты реакции.

Беременность и лактация

Противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 4 года. Не использовать после истечения срока годности.

Регистрационный номер
Торговое название: ХЕЛЕКС ®
Международное (непатентованное) название: АЛПРАЗОЛАМ

Лекарственная форма:

таблетки

Состав.
1 таблетка содержит: активное вещество алпразолам 0.25 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, полисорбат 80, кросповидон, магния стеарат.
1 таблетка содержит: активное вещество алпразолам 0.5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, полисорбат 80, кросповидон, краситель хинолиновый желтый Е 104, магния стеарат.
1 таблетка содержит: активное вещество алпразолам 1 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, полисорбат 80, кросповидон, краситель голубой (краситель патентованный синий Е 131 + краситель бриллиантовый черный Е151), магния стеарат.

Описание.
Таблетки 0,25 мг: Круглые, слегка двояковьшутслые таблетки белого цвета со скошенным краем и насечкой на одной стороне.
Таблетки 0,5 мг: Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета, допускаются вкрапления белого цвета, со скошенным краем и насечкой на одной стороне.
Таблетки 1 мг: Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-голубого цвета, допускаются вкрапления белого и синего цвета, со скошенным краем и насечкой на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

анксиолитическое средство (транквилизатор).
Код ATX

Фармакологические свойства.
Сильнодействующее вещество (утверждено на заседании Постоянного комитета по контролю наркотиков 17 апреля 2002 г, протокол № 1/84-2002)
Алпразолам - препарат из группы производных бензодиазепинов средней продолжительности действия, оказывает также седативно-снотворное действие. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус). Оказывает анксиолитическое (устраняет чувство тревоги и страха), седативное, антидепрессивное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующие действие. Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.
Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений.
Фармакокинетика. Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы - 80 %. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-3 дней. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 11-16 ч. (относится к бензодиазешшам со средним периодом полувыведения). Выводится преимущественно почками в виде соединений с глюкоруновой кислотой.

Показания к применению
Препарат применяется строго по назначению врача:

• Тревожные расстройства (без симптомов депрессии), сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, напряжением, ажитацией, раздражительностью, бессонницей.
• Тревожные состояния, связанные с депрессией.
• Тревожные расстройства и смешанные тревожно-депрессивные состояния, на фоне соматических заболеваний, синдром отмены в фазе хронического алкоголизма.
• Панические расстройства.

Противопоказания
Хелекс ® противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к алпразоламу или другим ингредиентам препарата, а также другим бензодиазепинам.
Острый приступ закрытоугольной глаукомы, шок, миастения, острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными средствами, острая дыхательная недостаточность, ночное апноэ, хронические обструктивные болезни легких, выраженные нарушения функции печени и почек, эпилепсия. Беременность (особенно I триместр) и период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).
Препарат не рекомендован для лечения пациентов с тяжелой депрессией и суицидальными наклонностями.
С осторожностью: печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст.

Беременность и период лактации
В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз препарата во время беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного и приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного. Использование препарата непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания («синдром вялого ребенка»).

Способ применения и дозы
Оптимальная доза Хелекса определяется индивидуально на основании тяжести симптомов и индивидуальной реакции больного. В таблице представлена схема применения препарата, которая отвечает потребностям большинства пациентов. Если пациентам требуется назначить более высокие дозы, то их следует увеличивать с осторожностью, чтобы избежать побочного действия. Вначале увеличивают вечернюю дозу препарата, а затем дневную.

Начальные дозы следует уменьшить, если при их назначении наблюдаются побочные эффекты. Отмену Хелекса ® следует проводить постепенно, поскольку резкое прерывание курса может вызвать синдром отмены. Постепенная отмена должна занимать продолжительный период времени, т.е. если пациент принимает 0,5 мг утром, 0,5 мг днем и 1 мг вечером, то ему следует снижать суточную дозу не более чем на 0,25 мг каждые три дня.

Побочное действие
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых пациентов), сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушение координации движений, спутанность сознания, диастолические экстрапирамидные реакции, слабость, миастения, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (вспышки агрессии, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры, или диарея, нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение артериального давления; редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром «отмены» (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги; редко - острый психоз).
Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, в случае приема матерью препарата в период беременности.

Передозировка
Симптомы: при приеме 500 - 600 мг алпразолама и более - сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение артериального давления, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и артериального давления, введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном назначении Хелекса ® (как и всех бензодиазепинов) с другими антипсихотическими средствами (нейролептиками, антидепрессантами, средствами для наркоза, противосудорожными и антигистаминными) может происходить усиление угнетающего действия на центральную нервную систему.
Алпразолам снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Хелекс ® может усиливать действие алкоголя, поэтому пациентам следует воздерживаться от приема алкоголя в период лечения.
При одновременном назначении алпразолама в дозах до 4 мг с имипрамином и кломипрамином стабильные концентрации последних в плазме крови могут увеличиваться на 30% и 20% соответственно.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления.
Одновременное назначение алпразолама и флувоксамина вызывает увеличение уровня концентрации алпразолама в плазме приблизительно на 30 %.
Индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают эффективность альпразолама.
Одновременное назначение алпразолама с кетоконазолом, итраконазолом и другими противогрибковыми препаратами группы азолов, антибиотиками - макролидами (эритромицин, олеандомицин и др.), циметидином, пероральными контрацептивами, флуоксетином, сертралином, делтиаземом, нефазодоном может снизить метаболизм алпразолама в печени и усилить его эффект.

Особые указания
Алпразолам не рекомендован пациентам с первичными признаками депрессии с психомоторной заторможенностью, а также при биполярной депрессии и психотической симптоматике. Из-за повышенного риска суицидальных поступков все пациенты с депрессивными расстройствами должны находиться под наблюдением, особенно в начале лечения.
Продолжительное лечение следует отменять постепенно (см. раздел «способ применения и дозы»).
При внезапном прекращении приема препарата может отмечаться синдром «отмены» особенно при длительном приеме более 8-12 недель.
Пациентам пожилого возраста следует назначать минимальную эффективную дозу, поскольку у них может развиться атаксия или седативный эффект окажется слишком сильным.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Препарат оказывает воздействие на психофизические способности, особенно если его принимают с алкоголем или транквилизаторами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска.
Таблетки по 0,25, 0,5 и 1 мг. По 15 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения.
Список № 1 сильнодействующих веществ ПККН.
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности.
5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек.
По рецепту.

Производитель:

КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

По всем вопросам обращаться по адресу Представительства в РФ:
123022, Москва, ул.2-я Звенигородская, д. 13 , стр.41